확장된 혈관을 수축시키거나 혈관 주위의 염증을 억제하는 것으로 편두통의 통증을 완화합니다. 편두통이 일어날 때 일찍 복용하면 더 효과적입니다. 리자트립탄은 5-HT1B/1D 수용체에 특이적으로 작용하여 편두통 발작의 발현에 의해 확장된 혈관을 수축시킴으로써 통증을 해소합니다. 또 삼차 신경 작용하여 염증을 일으키는 신경펩티드(CGRP)를 억제하는 것으로 치료 효과를 얻을 수 있기 때문에 두통을 효과적으로 없애줍니다. 통상 성인의 경우 1회 10mg을 편두통 발현시에 복용합니다. 효과가 불충분한 경우에는, 추가 복용할 수 있습니다만, 2시간 이상 간격으로 복용해야 합니다. 단, 1일 총 복용량은 20mg까지 입니다. 이 약은 편두통 발현시에만 복용하며, 예방 목적으로 미리 복용하지 마십시오. 본제를 복용해도 전혀 효과가 나타나지 않는 경우는 추가 복용을 하지 않고 의료진과 상의하세요.